2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10971
    Alisertib Inhibitor 99.84%
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib
  • HY-10126
    Barasertib-HQPA

    巴拉塞替-HQPA

    		Inhibitor 99.47%
    Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
    Barasertib-HQPA
  • HY-10127
    Barasertib

    巴拉塞替

    		Inhibitor 99.73%
    Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Barasertib
  • HY-10161
    Tozasertib

    陶扎色替

    		Inhibitor 99.93%
    Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。
    Tozasertib
  • HY-14711
    Reversine

    逆转素

    		Inhibitor 99.22%
    Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。
    Reversine
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-125956
    Aurkin A Inhibitor ≥98.0%
    Aurkin A 是一种变构抑制剂，可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd=3.77 μM)，抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka) 与 TPX2 之间的相互作用。
    Aurkin A
  • HY-162470
    DBPR728 Inhibitor 98.11%
    DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
    DBPR728
  • HY-B0712B
    Ceftriaxone sodium salt

    头孢曲松钠盐

    		Inhibitor 99.25%
    Ceftriaxone sodium salt (Ro 13-9904) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素 (antibiotic)，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium salt 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。Ceftriaxone sodium salt 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium salt 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium salt 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
    Ceftriaxone sodium salt
  • HY-10329
    JNJ-7706621 Inhibitor 99.91%
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
    JNJ-7706621
  • HY-12054
    Hesperadin Inhibitor 98.00%
    Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。
    Hesperadin
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.67%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.69%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
    KW-2449
  • HY-13252
    MK-5108 Inhibitor 99.89%
    MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。
    MK-5108
  • HY-13253
    AMG 900 Inhibitor 99.05%
    AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
    AMG 900
  • HY-70044
    GSK-1070916 Inhibitor 99.55%
    GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
    GSK-1070916
  • HY-10128
    ZM-447439 Inhibitor 99.19%
    ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
    ZM-447439
  • HY-N0110
    Palmatine chloride

    盐酸巴马汀

    		Inhibitor 99.81%
    Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
    Palmatine chloride
  • HY-10179
    Danusertib

    达鲁舍替

    		Inhibitor 99.44%
    Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。
    Danusertib
  • HY-114258
    LY3295668 Inhibitor 98.88%
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
    LY3295668
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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